Νέα ελπίδα για φάρμακο αποτελεσματικό από την Κίνα

Στα ενθαρρυντικά αποτελέσματα ενός νέου πειραματικού φαρμάκου από την Ακαδημία της Κίνας κατά του ιού SARS-Cov-2 αναφέρθηκε κατά τη σημερινή ενημέρωση ο εκπρόσωπος του υπουργείου Υγείας για τον νέο κορωνοϊό καθηγητής Σωτήρης Τσιόδρας.

ΠΟΙΟ ΕΙΝΑΙ ΚΑΙ ΤΙ ΥΠΟΣΧΕΤΑΙ ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΟ

“Το πρόσφατο ξέσπασμα της νόσου του κοροναϊού (COVID-19) που προκαλείται από τη μόλυνση με SARS-CoV-2 στο Wuhan της Κίνας αποτελεί σοβαρή απειλή για την παγκόσμια δημόσια υγεία.

Για την ανάπτυξη συγκεκριμένων θεραπευτικών και προφυλακτικών αντι-κορονοϊών, πρέπει πρώτα να καθοριστεί ο μοριακός μηχανισμός που

βασίζεται στην ιογενή μόλυνση. Ως εκ τούτου, προσδιορίσαμε τη δοκιμή σύντηξης κυττάρου-κυττάρου με τη μεσολάβηση πρωτεΐνης SARS-CoV-2 και βρήκαμε ότι το SARS-CoV-2 έδειξε ανώτερη ικανότητα σύντηξης μεμβράνης πλάσματος σε σύγκριση με εκείνη του SARS-CoV.

Επιλύσαμε την κρυσταλλική δομή ακτίνων Χ του πυρήνα των έξι ελικοειδών δεσμών (6-ΗΒ) των περιοχών HR1 και HR2 στην υπομονάδα S2 της πρωτεΐνης SARS-CoV-2 S, αποκαλύπτοντας ότι πολλά μεταλλαγμένα υπολείμματα αμινοξέων στην περιοχή HR1 μπορεί να είναι αυτά που σχετίζονται με βελτιωμένες αλληλεπιδράσεις με τον τομέα HR2.

Προηγουμένως αναπτύξαμε έναν αναστολέα σύντηξης παχέος-κορωναϊού, EK1, ο οποίος στοχεύει την περιοχή HR1 και θα μπορούσε να αναστείλει τη μόλυνση από διαφορετικούς ανθρώπινους κορονοϊούς που εξετάστηκαν, συμπεριλαμβανομένων των SARS-CoV και MERS-CoV.

Εδώ δημιουργήσαμε μία σειρά λιποπεπτιδίων προερχόμενων από την EK1 και βρήκαμε ότι η EK1C4 ήταν ο πιο ισχυρός αναστολέας σύντηξης κατά της μεσολάβησης με SARS-CoV-2 S και μόλυνσης με ψευδοϊό με IC50 1,3 και 15,8 ηΜ, περίπου 241 και 149 φορές πιο ισχυρό από το αρχικό πεπτίδιο ΕΚ1, αντίστοιχα.

Η EK1C4 ήταν επίσης πολύ αποτελεσματική κατά της σύντηξη μεμβράνης και της μόλυνσης άλλων ψευδοϊών ανθρώπινου κορονοϊού που δοκιμάστηκαν, συμπεριλαμβανομένων των SARS-CoV και MERS-CoV, καθώς και των SARSr-CoVs και αναστέλλει δραστικά την αντιγραφή 5 εξεταζόμενων ανθρώπινων κορονοϊών, συμπεριλαμβανομένων των SARS-CoV- 2.

Η ενδορινική εφαρμογή του EK1C4 πριν ή μετά την πρόκληση με HCoV-OC43 προστάτευσε τα ποντίκια από τη μόλυνση, υποδηλώνοντας ότι η EK1C4 θα μπορούσε να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη και τη θεραπεία της λοίμωξης από το SARS-CoV-2 που κυκλοφορεί σήμερα και άλλα αναδυόμενα SARSr-CoVs”.